Partielle Agonisten des Opioidrezeptors

[airmaria]

Original geschrieben von Zoidberg
@ Mary:

das verstehe ich nicht, sagen wir mal du hast 100 Rezeptoren, gibst nun Buprenorphin für 20 Rezeptoren, von denen 10 agonistisch und 10 antagonistisch wirken und anschließend Naloxon, das an die anderen 80 Rezeptoren geht.

Dann hast du doch noch immer 10 agonistisch besetzte Rezeptoren und Naloxon ändert nix daran???

Man darf das nicht so starr sehen, eine um zigmal höhere Affinität heißt noch lange nicht irreversible Bindung!

Es ist alles in Bewegung, man spricht von Bindungswahrscheinlichkeiten... und es bedeutet eben nicht, dass wenn einmal ein Rezeptor besetzt ist, dieser für alle Zeiten besetzt bleibt... das würde der Heroinliga eine Menge Kohle ersparen.

"Mary" airmaria

[Lisa]

Bei mir ist grad der Groschen gefallen.

Meine Hypothese setzt ja eine rege Dynamik von Rezeptorbindung und Abdissoziation voraus. Aaaaber: Buprenorphin bindet ja so fest!! *stirnklatsch*

Danke euch!!

[Zoidberg]

Original geschrieben von airmaria


Man darf das nicht so starr sehen, eine um zigmal höhere Affinität heißt noch lange nicht irreversible Bindung!

... und es bedeutet eben nicht, dass wenn einmal ein Rezeptor besetzt ist, dieser für alle Zeiten besetzt bleibt...
"Mary" airmaria

aber hier eben sehr viel länger und fester, da hohe Affinität und darum geht es hier denke ich mal. Natürlich ist das alles auch nur modellhaft und die bindung ist nicht irreversibel, es lösen sich natürlich auch welche und gegen Ende der Wirkdauer kann natürlich auch immer mehr Naloxon binden, da mehr Rezeptoren wieder frei sind

[Lisa]

Passt schon, passt schon. Die Abdissoziation dauert eben zu lange.
Und es geht ja um die Antagonisierung der Atemdepression, da hat man nicht wirklich ewig Zeit.

[Zoidberg]

was macht man denn im Notfall? Intubieren? Atemstimulation?