Phamakokinetik von ASS

[locumo123]

Hallo!

Also wenn ich ASS einnehme dann gelangt die Acetylsalicylsäure in den Magen. Angenommen dort herrscht ein pH von 3. Da Acetylsalicylsäure eine schwache Säure ist, dann ist diese im sauren Milieu zu 50% ungeladen und 50% geladen. (pKA von der Säure ist 3). Der ungeladene Teil ist somit schlecht wasserlöslich und geht durch die Magenmembran hindurch. Die restlichen 50% (geladene Teil) bleiben dann draußen. Soweit so gut.

Jetzt steht dann im Karow (2011) auf Seite 31 folgendes:
-unvolsständige/zu langsame Lösung in Magen- bzw. Darminhalt: Um absorbiert zu werden, muß ein Pharmakon in gelöster Form vorliegen.

Meine erste Frage: Ich dachte es muss ungelöst (ungeladen) sein, um durchzugehen?

Merke: eine Pharmakonsäure ist im sauren Milieu eher schlecht, im neutralen oder alkalischen Milieu dagegen gut löslich.

Ungelöste Reste von Pharmakonsäuren können im Magen Unverträglichkeiten bis hin zu Mikroersoionen verursachen. Daher sind ASS-Brausetabletten mit in einem Puffergemisch bereits gelöster ASS besser verträglich und rascher wirksam.

2.Frage:
Die ungelösten Teilchen werden vom Magen aufgenommen und weiter ins Blut abgegeben und von Albumin aufgenommen. Greifen dann Esterasen (first pass effekt) in der Magenzelle einige ungelöste Acetylsäurereste an, die dann zur Salicylsäure werden?

Wie hier in Wiki steht: Die Salicylsäure ist ein Metabolit der Acetylsalicylsäure, die im Organismus rasch hydrolysiert wird. Nebenwirkungen sind vor allem allergische Reaktionen, Blutungsneigung, Bronchokonstriktionen (Asthma bronchiale), Magenschleimhautschädigung mit Blutungen, in Einzelfällen Leberschädigung.

3.Frage:
Mit dem gelösten Teil im Magenlumen passiert nix oder? Erst im Darm wird auch dieser Teil resorbiert aufgrund der großen Oberfläche und guten Durchblutung.

Ich denke, dass ich richtig liege, aber wollte nochmal Gewissheit haben. Habe erst am Mittwoch wieder Pharma.
Danke

Habs gelöst!

Also der ungelöste Teil (nicht ionisierte) geht hindruch. Die gelösten (ionisierten) Teilchen reichern sich zwischen Mukosa und Magenlumen an. Dadurch kommt es zur Gewebsschädigung. Schuld ist der intestinale first pass Effekt, also die Verarbeitung eines Pharmakons nach der Aufnahme im Magen oder Dünndarms. Hierbei entsteht auch die Salicylsäure. Umso schneller die Magenentlerrung ist, umso besser, weil dann die gelösten Teile auch vom Darm resorbiert werden.